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中国上海2020年03月17日---专注于肿瘤创新药物的发现、开发和商业化公司--ag真人国际官网药物宣布，公司研发的组蛋白甲基化转移酶EZH1/2双重抑制剂HH2853已于近日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的临床试验默示许可(IND)，拟用于治疗复发性/难治性非霍奇金淋巴瘤和晚期实体瘤患者。

EZH1或EZH2是表观遗传调控因子PRC2复合体的催化亚基，负责H3K27甲基化过程，造成相应基因的表达沉默。某些肿瘤和免疫细胞利用EZH2促进肿瘤的产生和进展，抑制对抗肿瘤药物的应答。如在滤泡性淋巴瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤等肿瘤当中，EZH2常常发生gain-of-function突变，是肿瘤发生的驱动因素；在乳腺癌、卵巢癌、肺癌、前列腺、肝癌等多种实体瘤中EZH2过表达，与肿瘤的发生、侵袭、迁移和不良预后高度相关；染色质重塑复合体SWI/SNF或组蛋白去泛素化酶BAP1发生loss-of-function的肿瘤，也会过度依赖PRC2活性，这些肿瘤对EZH2抑制剂敏感；并且，肿瘤免疫微环境中的免疫细胞高水平表达EZH2，是肿瘤免疫逃逸的重要机制。越来越多的证据表明，EZH1和EZH2在多种肿瘤中互相代偿。因此，同时靶向EZH1/2具有治疗多种恶性肿瘤的潜能。目前，全球范围内靶向PRC2复合体的小分子并不多，且大多数为EZH2选择性抑制剂，通常这些分子均具有药代动力学性质较差的特点。

HH2853是ag真人国际官网药物与上海药物所共同研究开发的一种新型、高效、特异性的EZH1/2双重抑制剂。系统的非临床研究表明，HH2853具有优异的体内外抗肿瘤活性，在所有测试种属中均有良好的药代动力学性质和优异的安全性，显示出良好的临床应用开发前景。

ag真人国际官网药物是中国自主创新生物技术公司，专注于抗肿瘤创新药物的发现、开发、生产及商业化，为全球癌症患者带来挽救生命的疗法。作为由中国工程院院士领衔的新药研发公司，ag真人国际官网药物坚持走自主创新的道路，同时拥有一支具有全球化视野的科研和管理团队，积极布局创新药物的国际开发之路。目前ag真人国际官网药物在研管线有13个核心候选药物，截至本新闻发布日期为止，我们已于全球四个国家及地区取得21项IND或临床试验批准。

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